Chinolone


Chinolonele sunt antibiotice de sinteza.
Exista 3 grupe:
 chinolone de prima generatie - se folosesc astazi pentru infectiile urinare
 fluorochinolone - chinolone de generatia a doua, au spectru largit si se pot folosi in numeroase infectii sistemice
 fluorochinolone antipneumococice.
 

Mod de actiune


Chinolonele actioneaza pe anumite enzime implicate in replicarea ADN ului bacterian, inhiband astfel replicarea bacteriana. Aceste enzime sunt: topoizomeraza II (ADN giraza) si topoizomeraza IV.
 

Mecanisme de rezistenta


Bacteriile pot dobandi rezistenta prin:
mutatii care determina impermeabilitatea peretelui bacterian pentru moleculele de fluorochinolone
reducerea afinitatii pentru enzimele tinta, prin aparitia unor mutatii
reducerea concentratiei intrabacteriene prin aparitia unor pompe celulare care elimina moleculele de antibiotic din interiorul bacteriei.
 

Microorganisme sensibile


Chinolonele de prima generatie sunt active pe: Escherichiae coli, Proteus vulgaris, Klebsiella. Nu sunt active pe Acinetobacter, Enterococcus, Pseudomonas.

Chinolonele de generatia a doua sunt active pe enterobacterii, stafilococ meticilinosensibil, germeni intracelulari, Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Bacillus anthracis. Nu sunt active de obicei pe Streptococcus pneumoniae, stafilococ meticilinorezistent, Listeria monocytogenes, enterococ, Nocardia. Ciprofloxacina are activitatea cea mai buna pe Pseudomonas aeruginosa.

Chinolonele antipneumococice ca o activitate superioara pentru Streptococcus pneumonie, fapt important mai ales pentru tulpinile rezistente la penicilina si macrolide.
 

Indicatii terapeutice


Chinolonele urinare sunt indicate in infectiile urinare cu bacterii sensibile, mai ales in cistita acuta necomplicata.

Chinolonele sistemice de generatia a doua sunt indicate in:
infectii urinare: necomplicate cum ar fi cistita acuta sau parenchimatoase cum ar fi pielonefrita acuta
infectii genitale: prostatita, salpingita, pelviperitonita
infectii cu transmitere sexuala: uretrita gonococica, uretrite negonococice
infectii ale tractului digestiv: diareea acuta bacteriana, febra tifoida
infectii din sfera ORL: sinuzita cronica - in asociere cu un antibiotic activ de specii de anaerobi si streptococi
infectii respiratorii: legioneloza, exacerbarea bronsitelor cronice
infectiile osteoarticulare - cu stafilococi sensibili, enterobacterii
infectii oculare - fluorochinolone administrate sub forma de colir

Chinolonele antipneumococice sunt indicate tratamentului de rezerva pentru pneumoniile comunitare. Pentru sinuzita acuta, aceste chinolone trebuie rezervate situatiiilor clinice particulare severe sau in caz de esec terapeutic cu un antibiotic initial. Pentru pneumonie, chinolonele antipneumococice nu trebuie administrate de prima intentie la pacientul cu pneumonie acuta comunitara, fara semne de gravitate. Pentru bronsitele cronice, chinolonele antipneumococice constitui alternativa dupa un esec antibiotic sau in cazul exacerbarilor frecvente.
 

Reactii adverse


Cele mai frecvente reactii adverse sunt:
gastrointestinale: greata, varsaturi, dureri abdominale, diaree, etc.
 hepatice: citoliza hepatica, icter, hepatita, insuficienta hepatocelulara
neuropsihice: cefalee, convulsii, mioclonii, halucinatii, agitatie
urinare: hematurie, nefrita interstitiala, cristalurie, azotemie
dermatologice: prurit, fotosensibilizare, fototoxicitate
musculoscheletice: artralgii, mialgii, tendinita cu risc de ruptura a tendonului achilian
cardiovasculare: hipotensiune, alungirea intervalului QT, cu risc de torsada
febra, bronhospasm, anafilaxie
 

Tipuri de chinolone


Chinolonele urinare de prima generatie sunt:
acid nalidixic
acid oxolinic,
acid pipemidic

Fluorochinolonele urinare sunt:
norfloxacina
lomefloxacina
enoxacina

Chinolonele sistemice: ofloxacina, ciprofloxacina, pefloxacina

Chinolonele antipneumococice: levofloxacina, moxifloxacina

Chinolonele oftalmice: ofloxacina, norfloxacina

Bibliografie:

E. Pilly - Maladies Infectieuses et Tropicales (20e edition, 2006) - Cap.3 - Beta-lactamines




Citeste si:
  • Osteomielita supurata acuta - tablou clinic
  • Acid folic
  • Trombocite
  • Vomica
  • Dacriocistita