Tetracicline


Tetraciclinele sunt considerate antibiotice cu spectru larg.

Prima tetraciclina a fost descoperita din anul 1949 - Clortetraciclina. Ulterior au fost descoperite Oxitetraciclina (1950) si Tetraciclina (1953).
Doxiciclina a fost sintetizata in anul 1966 iar Minociclina in anul 1967. Doxiciclina si Minociclina sunt tetracicline cu actiune prelungita.

Tetraciclinele au in structura 4 inele de carbon reunite.
In prezent sunt folosite preparate cu actiune rapida care se administreaza pe cale orala (cum ar fi Tetraciclina) sau parenterala (Rolitetraciclina) si Tetracicline cu actiune prelungita sau intermediara (Demeclociclina si Metaciclina) si cu actiune prelungita (Doxiciclina si Minociclina).
 

Mecanism de actiune


Tetraciclinele se leaga reversibil de ARN ribozomal 30 S, avand ca efect blocarea sintezei lanturilor polipeptidice bacteriene. Efectul este bacteriostatic.
Din punct de vedere al intensitatii antibacteriene cea mai activa este Minociclina, urmata de Doxiciclina. Cea mai putin intensa este clortetraciclina care este folosita doar local. Oxitetraciclina si Tetraciclina desi sunt mai slabe realizeaza niveluri inalte in organism.
 

Spectrul de activitate


Tetraciclinele sunt considerate antibiotice cu spectru larg: actioneaza pe coci gram pozitivi si negativi, bacili grampozitivi si negativi, aerobi, anaerobi, infrabacterii intracelulare, spirochete, actinomicete, vibrioni, precum si pe unele protozoare cum ar fi Entamoeba histolytica si Plasmodium malariae.

Din cauza faptului ca au fost folosite abuziv, rezistenta dobandita in timp este inalta. Tetraciclinele au fost folosite si in scopuri neterapeutice - ca factor trofic in hrana unor animale supuse unui regim de ingrasare exagerata.
Rezistenta bacteriana apare prin impiedicarea acumularii antibioticului intracelular si mai rar prin inactivare chimica sau biologica. Rezistenta bacteriana poate fi transmisa prin plasmide.
 

Farmacocinetica


Dozele terapeutice variaza in functie de preparatul folosit.
Dozele variaza de la 25 - 50 miligrame pe kilogram pe zi pentru formele cu actiune rapida pana la 100 -  200 miligrame pe zi pentru cele cu actiune prelungita.

Calea de administrare este orala cu absortie buna (95 %). Concentratia maxima se obtine de obicei rapid - 1 - 3 ore dupa administrare.
Difuzeaza bine tisular: la nivel pulmonar, hepatobiliar, digestiv, urogenital, piele si tesuturi. Nu patrunde in concentratii terapeutice la nivelul lichidului cefalorahidian, oase si articulatii.
Eliminarea este urinara 70 %, astfel ca realizeaza in urina concentratii de zece ori mai mari decat cele serice. 30 % se elimina pe cale biliara.
 

Toxicitate


Tetraciclinele trebuie evitate la persoanele cu insuficienta renala, din cauza eliminarii renale si riscului de acumulare in organism. O exceptie este Doxiciclina, care are cea mai mare rata de eliminare biliara.
Printre cele mai frecvente efecte adverse sunt:
• reatiile de hipersensibilizare: anafilaxia, purpura reumatoida, eritemul medicamentos sau polimorf, edeme alergice, fotosensibilizare
• efecte toxice directe: colorarea in galben brun a dintilor la copii, cu afectarea dentitiei definitive (riscul este mai mic la Doxiciclina), anemie, trombocitopenie, neutropenie, ulceratii esofagiene, greturi, varsaturi, diaree, insuficienta renala, diabet insipid renal, discreta hipertensiune intracraniana.
 

Interactiuni cu alte medicamente


Exista tendinta de a se a inlocui preparatele cu actiune scurta si eliminare rapida cu preparatele cu actiune prelungita, mai ales cu Doxiciclina. Acesta are o actiune prelungita, este comod de administrat si are o toleranta mai buna.

Absorbtia preparatelor orale scade prin asocierea cu alimente, preparate antiacide (preparate cu calciu, magneziu, aluminiu), fier, cimetidina.
 

Indicatii clinice


Tetraciclinele au fost folosite in tratamentul infectiilor acute respiratorii, stomatologice, ale pielii (acnee vulgara), tesuturilor moi, infectii digestive (diareea calatoriilor, dizenterie, holera), infectii urogenitale (uretrite, anexite, limfogranulomatoza benigna).
Ca indicatie de electie sunt folosite in tratamentul rickettsiozelor, infectilor cu micoplasma, in brucelozatularemieciuma.




Citeste si:
  • Artrita reactiva
  • Otita - simptome
  • Operatie pentru cataracta - video
  • Lichid sinovial - analiza
  • Postsarcina